利伐沙班 CAS:366789-02-8 靶點(diǎn)和IC50: Factor Xa(0.7 nM),凝血酶原酶(2.1 nM) 原研公司：強(qiáng)生和拜耳 利伐沙班是拜耳公司和強(qiáng)生公司共同研發(fā)的一種高效FXa 抑制劑，用于髖或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞癥(venous thromboembolism，VTE )的預(yù)防，有極好的體內(nèi)活性和生物利用度。2008年10月1日分別在加拿大和歐盟獲得上市批準(zhǔn)。2009年3月獲國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市。2011年7月1日獲FDA批準(zhǔn)，2012年1月18日獲PMDA批準(zhǔn)。利伐沙班化合物專利即將到期，價(jià)格面臨雪崩。 作用機(jī)制 凝血因子 Xa是一種絲氨酸蛋白酶, 位于血液凝集級(jí)聯(lián)的上游, 處在連接內(nèi)源性和外源性激活途徑共同通路的中心位置, 它既能阻斷內(nèi)源性凝血亦能抑制外源性凝血的發(fā)生。Xa因子是凝血酶生成的限速成分, 由于在血液凝集級(jí)聯(lián)反應(yīng)過程中還存在生物信號(hào)的放大, 估計(jì)一個(gè) Xa因子抑制劑分子具有能抑制 138個(gè)凝血酶分子的生理效果, Xa因子抑制劑可能比凝血酶抑制劑更為有效 。本品是一個(gè)新合成的小分子, 能抑制活化的 FXa,&...
2019年3月，美國(guó)食品和藥品管理局（FDA）受理lemborexant（研發(fā)代號(hào)： E-2006）(雙重食欲素受體拮抗劑，Orexin receptor type 1/2)治療失眠癥（Insomnia）（一種睡眠覺醒障礙）的新藥上市申請(qǐng)（NDA），并已指定處方藥用戶收費(fèi)法（PDUFA）目標(biāo)日期為2019年12月27日。 該新藥上市申請(qǐng)基于臨床試驗(yàn)SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE 2（研究303）。 SUNRISE 1：一項(xiàng)為期一個(gè)月的III期臨床研究，意在評(píng)估在1,006名55歲及以上的老年人（這些患者中45%年齡在65歲及以上）中l(wèi)emborexant與安慰劑及陽性對(duì)照藥物酒石酸唑吡坦緩釋劑（zolpidem ER）對(duì)比的有效性和安全性。該研究使用多導(dǎo)睡眠監(jiān)測(cè)圖客觀地對(duì)睡眠潛伏期（從潛伏期到持續(xù)睡眠期，主要目標(biāo)）、睡眠效率和睡后覺醒時(shí)間（維持睡眠的效果；關(guān)鍵次要目標(biāo)）進(jìn)行了評(píng)估，并達(dá)到了主要和關(guān)鍵次要目標(biāo)。Lemborexant組中報(bào)告的最常見的不良事件（AEs）是頭痛和嗜睡。 SUNRISE 2：一項(xiàng)為期12個(gè)月的安...
FDA的擔(dān)憂 FDA發(fā)現(xiàn)，有報(bào)道稱經(jīng)常與阿奇霉素和其他QT延長(zhǎng)藥物聯(lián)用的羥氯喹或氯喹治療的COVID-19患者存在嚴(yán)重的心律問題。FDA也意識(shí)到通過門診處方使用這些藥物在增加。因此，F(xiàn)DA想提醒醫(yī)療保健專業(yè)人員和患者與羥氯喹和氯喹有關(guān)的已知風(fēng)險(xiǎn)。我們將繼續(xù)調(diào)查與在COVID-19中使用羥氯喹和氯喹有關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)，并在我們獲得更多信息時(shí)進(jìn)行公開交流。 尚未證明羥氯喹和氯喹對(duì)于治療或預(yù)防COVID-19是安全有效的。他們正在針對(duì)COVID-19的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行研究，如果沒有參加臨床試驗(yàn)或不方便參與，我們會(huì)通過緊急使用授權(quán)在COVID-19大流行期間將其暫時(shí)用于住院患者的治療。緊急授權(quán)使用的羥氯喹/氯喹由戰(zhàn)略國(guó)家儲(chǔ)備提供，戰(zhàn)略國(guó)家儲(chǔ)備是在突發(fā)公共衛(wèi)生事件中使用的關(guān)鍵醫(yī)療用品的國(guó)家儲(chǔ)備庫。在緊急授權(quán)使用羥氯喹和氯喹時(shí)，需要提醒醫(yī)生和公眾注意說明書中列出的風(fēng)險(xiǎn)信息。 羥氯喹和氯喹會(huì)引起異常的心律，例如QT間期延長(zhǎng)和稱為室性心動(dòng)過速的危險(xiǎn)性快...
編者薦語： ?曾由冠狀病毒引起的傳染病例，讓我們記憶猶新，如 2012 年中東地區(qū)的MERS，2003 年 SARS-CoV 非典型肺炎。此時(shí)，美國(guó)也正在遭受病毒肆虐……病毒到底是什么？伊諾凱供應(yīng)商伙伴MCE為你揭秘侵?jǐn)_人類的五大病毒及其相關(guān)靶向藥物研究成果。 以下文章來源于MCE抑制劑 圖片來源：WHO 追其根源，絕大多數(shù)的人類傳染病都是由病毒引起的，它們可侵犯不同組織器官，感染細(xì)胞引起疾病，如 HIV, 流感 (Influenza Virus), HCV, HBV 以及 SARS-CoV-2 等。目前，針對(duì)大部分傳染病的主要治療手段為接種疫苗和藥物治療，前者研制周期較長(zhǎng)，而小分子藥物生產(chǎn)迅速、產(chǎn)量大、性質(zhì)穩(wěn)定。因此抗病毒小分子藥物治療仍然是當(dāng)前最有效的手段。 病毒到底是什么？針對(duì)上述的病毒感染，又有哪些抑制劑呢？ 病毒可以說是最佛系的微生物了，佛系到只留下了最基本的繁殖能力，以至于不能獨(dú)立營(yíng)生，必須依靠宿主細(xì)胞進(jìn)行代謝、復(fù)制。病毒的這種 “非法...
?千呼萬喚始出來！ 新冠疫情克星，終于來了！ 今天，武漢傳來大消息，陳薇院士團(tuán)隊(duì)新冠疫苗一期臨床試驗(yàn)順利完成，獲得初步安全數(shù)據(jù)，著手開展臨床二期試驗(yàn)！ 這是一個(gè)天大的好消息！ 要知道，一個(gè)疫苗從研發(fā)到上市使用，必須經(jīng)過三期臨床試驗(yàn)，只有此程序完成后，可以申請(qǐng)生產(chǎn)許可證，大批量生產(chǎn)上市。 一期臨床實(shí)驗(yàn)：人數(shù)很少，一般只有幾十人，主要觀察疫苗是否安全，接種后是否產(chǎn)生免疫力。 二期臨床實(shí)驗(yàn)： 對(duì)象加大到幾百人，主要研究和評(píng)估不同劑量、針次、間隔時(shí)間的療效差異。 三期臨床實(shí)驗(yàn)： 對(duì)象增至幾千人，觀察大樣本情況下疫苗的效果和安全性。 陳薇院士團(tuán)隊(duì)新冠疫苗的一期臨床試驗(yàn)，是3月16日獲批在武漢啟動(dòng)的，一共有108位志愿者參加，主要是為了測(cè)試疫苗的有效性和安全性。 這108位勇敢的志愿者，接受疫苗注...
“這是一場(chǎng)與時(shí)間追逐的接力賽，參與接力的每一個(gè)人，都為另一個(gè)生命而奮力。” 當(dāng)前新冠疫情已呈現(xiàn)全球大流行態(tài)勢(shì)，隨著近日來確診人數(shù)的不斷飆升，不少國(guó)家逐步參照中國(guó)“戰(zhàn)疫”經(jīng)驗(yàn)遏制疫情，包括越來越嚴(yán)厲的“禁足令”、外出需要戴口罩、居家隔離、設(shè)立“方艙醫(yī)院”等措施。此次應(yīng)疫情中，中國(guó)果斷有力的防控措施，保護(hù)了國(guó)內(nèi)民眾福祉、最大限度上切斷病毒向外擴(kuò)散路徑，為世界各國(guó)緊隨其后的“戰(zhàn)疫”率先示范。 中國(guó)“戰(zhàn)疫”經(jīng)驗(yàn)被世界廣泛借鑒，中國(guó)遏制新冠病毒過程中被證實(shí)有效的藥物自然也被世界多國(guó)信任和使用，浙江海正藥業(yè)股份有限公司（以下簡(jiǎn)稱：海正藥業(yè)）的法維拉韋片（又稱法匹拉韋片）就是其中之一。 法維拉韋與德國(guó)托馬斯·拉貝的中德情 托馬斯·拉貝身上傳承著濃濃的中德情誼，他是被稱為"中國(guó)的辛德勒"的約翰·拉貝的孫子。82年前的1937年底1938年初，南京大屠殺之際，正是一位叫約翰&m...
有望改善腎衰竭和腎病死亡風(fēng)險(xiǎn) 藥明康德內(nèi)容團(tuán)隊(duì)醫(yī)學(xué)新視點(diǎn)發(fā)布消息稱，萬人研究顯示，二甲雙胍或可改善腎衰竭和腎病死亡風(fēng)險(xiǎn)。 一個(gè)發(fā)表在美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)（ADA）旗下期刊《糖尿病護(hù)理》（Diabetes Care）上的研究結(jié)果顯示——對(duì)超過一萬人的用藥和生存分析顯示，合并慢性腎?。–KD）的2型糖尿病患者服用二甲雙胍，與死亡風(fēng)險(xiǎn)和終末期腎?。‥SRD）風(fēng)險(xiǎn)降低有關(guān)，且未增加乳酸酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)。 慢性腎病是糖尿病的常見并發(fā)癥，考慮到腎病較輕的患者有可能被處方了二甲雙胍，研究團(tuán)隊(duì)對(duì)服用二甲雙胍與未服用二甲雙胍的兩組各2704名患者進(jìn)行了調(diào)查。 結(jié)果顯示，與未服用二甲雙胍相比，服用二甲雙胍的患者全因死亡風(fēng)險(xiǎn)降低35%，進(jìn)展為終末期腎病的風(fēng)險(xiǎn)降低33%，這些益處在服用二甲雙胍約2.5年后逐漸顯現(xiàn)。 報(bào)道稱，近年來，美國(guó)FDA的指南建議在合并慢性腎病的2型糖尿病患者中放寬二甲雙胍的使用，但僅限于腎臟疾病較輕的患者。對(duì)于患有中度（3B期）和嚴(yán)重慢性腎病的患者...
